CYP2B6 Enzyme sind, ähnlich wie andere Cytochrom P450 Enzyme auch, am Metabolismus verschiedener Medikamente beteiligt. Von allen bislang bekannten Sequenzvarianten des CYP2B6 Gens hat insbesondere ein spezifischer Polymorphismus klinische Bedeutung. Das Vorliegen dieser Variante führt zu einer reduzierten Aktivität der CYP2B6 Enzyme, was bei gleichzeitiger Einnahme von Efavirenz zu erhöhten Efavirenz Plasmaspiegeln führt. Es kann nicht ausgeschlossen werden, dass bei Efavirenz Therapie das Auftreten von unerwünschten Arzneimittelwirkungen bei Trägern dieser Genvariante erhöht ist. Etwa 5% der kaukasischen Bevölkerung tragen diese Variante in komplett (homozygot) veränderter Form.

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